覚醒作用、脳細動脈収縮作用、利尿作用。医薬品にも使われ、眠気、倦怠感に効果があるが、副作用として不眠、めまいがあらわれることもある。カフェインを習慣的に摂取する人が半日から1日カフェインを摂取しなかった時に現れる症状として最も顕著であるのは頭痛であり、その他、不安、疲労感、集中力の欠如、抑うつが現れることがある。
主に無水カフェインとして、一般消費者向けの総合感冒薬に用いられることが多い。これは、カフェインの作用である鎮痛補助目的が主で、配合された塩酸ジフェンヒドラミンやマレイン酸クロルフェニラミンなど催眠性の強い抗ヒスタミン剤の副作用を緩和する目的ではない（実際のところ、催眠性成分の緩和には至らない）。しかし、逆に風邪を引いているときにぐっすり眠れるようにと、意図的にカフェインを配合していない感冒薬もあるように、消費者の心理的作用を利用したものもある。
金沢大医学部整形外科では、独自に開発したカフェイン併用療法を、抗がん剤治療の術前に用いて、骨肉腫や軟部腫瘍（しゅよう）の治療に効果を上げ、厚生労働省から高度先進医療として承認された。
多くの人がコーヒーや緑茶などからカフェインを日常的に摂取しているが、過剰な摂取は健康に害をおよぼすことが知られている。カフェインは一般的には薬物とされないが、脳神経系に作用する薬物の一種であることには違いない。そのため、限度を超えた摂取や投薬中･妊娠中のカフェインの摂取に関しては医者の指示を仰いだ方がよい。 不眠症がある場合には、カフェイン摂取は制限するか控えるのが望ましい。
カフェインは一時的に頭痛を止める働きがあるいっぽうで、常用するとかえって頭痛が起こりやすくなる。カフェインの常用で血圧が 4〜13mmHgほど上昇する可能性も報告されている。カフェインはエストロゲンの分泌を亢進させるはたらきがあるので、乳腺症などのエストロゲンによる症状がある場合、カフェインの摂取を控えることで症状が改善する場合がある。また、カフェインは一部の薬とも相性が悪く、薬物代謝酵素の一種であるCYP1A2を阻害する薬剤（シメチジンやフルボキサミンなど）との併用では中枢神経作用が強く出現する事があり、モノアミン酸化酵素阻害薬との併用では頻脈・血圧上昇が見られやすい。これは、カフェインがCYP1A2及びモノアミン酸化酵素により代謝されることに起因する。コーヒーや紅茶と一緒に薬を飲んでいけないと言われているのは主にこのためである。
カフェインの体内での半減期は約3.5時間であり、カフェインを常用している人が摂取をやめたときに起こる副作用は48時間後がピークとなり、たいてい3から5日でおさまるとされる。
『ウィキペディア（Wikipedia）』引用
カフェイン常用による頭痛にはカフェインを抜くことが一番のようです。
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